研究開発

a. パイプライン

ⅰ. 開発パイプラインの一覧

（2024 年11 月現在）

4つパイプラインの進行の詳細

Uncommon EGFR遺伝子変異陽性非小細胞肺癌患者を対象としたアファチニブ投与におけるDFP-14323を併用した際の有効性を検証する臨床第III相試験：詳細につきましては臨床試験登録サイト jRCT2061230111 をご参照ください。

対象疾病と特長

1) DFP-10917
対象疾病
難治性・再発急性骨髄性白血病
特　　長
投与量を低用量・長時間とし、投与経路も点滴による持続静注とした新規のデオキシシチジン誘導体
2) DFP-14323
対象疾病
肺がん（EGFR 遺伝子変異陽性非小細胞肺がん）・低用量EGFR-TKI 併用
特　　長
既承認薬の急性非リンパ性白血病治療薬（ウベニメクス）の免疫反応調節作用に着目した薬剤
3) DFP-17729
対象疾病
固形がん（末期の膵臓がん、悪性黒色腫、胃リンパ腫、等）
特　　長
医薬品として承認･販売されているアルカリ化製剤に着目した開発品
4) DFP-11207
対象疾病
固形がん（膵臓がん、胃がん）・抗がん剤併用
特　　長
5-FU系抗がん剤で発現していた血小板減少の副作用がない薬剤
5) DFP-14927
対象疾病
固形がん（膵臓がん、胃がん）、骨髄異形成症候群
特　　長
週１回投与で血中濃度が安定するDFP-10917の高分子デリバリー
6) DFP-10825
対象疾病
腹膜播種転移がん（胃がん・卵巣がん）
特　　長
RNA干渉の核酸医薬で、腹腔内投与で効果を示す工夫をした薬剤

ⅱ. 開発パイプラインの進捗状況

4つパイプラインの進捗の詳細

b. ライセンス

ⅰ. 収益モデル

4つパイプラインの進行の詳細

＜主な収入の内容＞

収益名内容
契約一時金 契約締結時に一時金として受取る収入
マイルストーン 研究開発の進捗に応じて、事前に設定したイベントを達成した際に受取る収入
開発協力金 研究開発費用に応じ、提携会社が負担する分の収入
ロイヤリティ 医薬品販売後に売上高に応じて受取る収入

ⅰ. 開発パイプラインの特許取得状況

4つパイプラインの特許取得状況

ⅱ. 提携パートナー

開発品パートナー名称国名契約品目契約締結日契約内容契約期間
DFP-10917 日本新薬㈱ 日本 医薬品製造販売 2017年3月24日 DFP-10917の
独占的特許実施許諾 		日本における特許権が消滅するまで又は販売開始後15年のいずれか遅い方まで
DFP-17729 日本ケミファ㈱ 日本 医薬品製造販売 2020年3月26日 DFP-17729の
独占的特許実施許諾 		日本ケミファ㈱及びサブライセンシーが本製品の販売を終了するまで
DFP-14323 日本ケミファ㈱ 日本 医薬品製造販売 2022年3月8日 DFP-174323の
独占的特許実施許諾 		日本ケミファ㈱及びサブライセンシーが本製品の販売を終了するまで

c. がん化学療法専門誌、専門学会における活動

DFP-10917

  • Conference
    American Society of Hematology 58th Annual Meeting & Exposition San Diego, CA /December 2016
    Title
    Phase I/II Study of DFP-10917 in Relapsed/Refractory AML Demonstrates Efficacy and Safety Profile Suitable for Phase III Study
    Presenter
    H. Kantarjian, E. Jabbour, G. Garcia-Manero, T. Kadia, C. Dinardo, N. Daver, G. Borthakur, N. Jain, J. Waukau, M. Kwari, F. Ravandi, B.Anderson, K. Iizuka, C. Jin, C. Zhang, W. Plunkett
  • Journal
    International of Oncology January 16, 2018
    Title
    Analysis of the prolonged infusion of DFP-10917, a deoxycytidine analog, as a therapeutic strategy for the treatment of human tumor xenografts in vivo.
    Author
    Kenzo Iizuka, Chun Zhang, Kokoro Eshima, Cheng Jin, Kiyoshi Eshima, Masakazu Fukushima
  • Journal
    Cancer. May 15;125(10):1665-1673, 2019
    Title
    Phase 1/2 study of DFP-10917 administered by continuous intravenous infusion in patients with recurrent or refractory acute myeloid leukemia
    Author
    Hagop M Kantarjian, Elias J Jabbour, Guillermo Garcia-Manero, Tapan M Kadia, Courtney D DiNardo, Naval G Daver, Gautam Borthakur, Nitin Jain, Jane B Waukau, Monica I Kwari, Farhad Ravandi, Barry D Anderson, Kenzo Iizuka, Cheng Jin, Chun Zhang, William K Plunkett

DFP-11207

  • Journal
    Drug Design, Development and Therapy 2017:11 1693.1705
    Title
    Development of new promising antimetabolite, DFP-11207 with self-controlled toxicity in rodents
    Author
    Masakazu Fukushima, Kenzo Iizuka, Cheng Jin, Chun Zhang, Mei Hong, Kiyoshi Eshima
  • Journal
    Invest New Drugs. Dec;38(6):1763-1773, 2020
    Title
    Phase I study of DFP-11207, a novel oral fluoropyrimidine with reasonable AUC and low C max and improved tolerability, in patients with solid tumors
    Author
    Jaffer A Ajani, Milind Javle, Cathy Eng, David Fogelman, Jackie Smith, Barry Anderson, Chun Zhang, Kenzo Iizuka

DFP-10825

  • Journal
    Adv Drug Deliv Rev. 154-155:27-36, 2020
    Title
    An RNAi therapeutic, DFP-10825, for intraperitoneal and intrapleural malignant cancers
    Author
    Hidenori Ando, Tatsuhiro Ishida
  • Journal
    Cancer Med. Dec;8(17):7313-7321, 2019
    Title
    A novel intraperitoneal therapy for gastric cancer with DFP-10825, a unique RNAi therapeutic targeting thymidylate synthase, in a peritoneally disseminated xenograft model
    Author
    Hidenori Ando, Masakazu Fukushima, Kiyoshi Eshima, Taichi Hasui, Taro Shimizu, Yu Ishima, Cheng-Long Huang, Hiromi Wada, Tatsuhiro Ishida
  • Journal
    Drug Des Devel Ther. Mar 29;12:673-683, 2018
    Title
    Anticancer activity of the intraperitoneal-delivered DFP-10825, the cationic liposome-conjugated RNAi molecule targeting thymidylate synthase, on peritoneal disseminated ovarian cancer xenograft model
    Author
    Kenzo Iizuka, Cheng Jin, Kokoro Eshima, Mei Hua Hong, Kiyoshi Eshima, Masakazu Fukushima

DFP-17729

  • Journal
    ANTICANCER RESEARCH 40:873-880 (2020)
    Title
    Effects of Alkalization Therapy on Chemotherapy Outcomes in Metastatic or Recurrent Pancreatic Cancer
    Author
    REO HAMAGUCHI, RYOKO NARUI and HIROMI WADA
  • Journal
    Biol Pharm Bull. 44(2):266-270, 2021
    Title
    Neutralization of Acidic Tumor Microenvironment (TME) with Daily Oral Dosing of Sodium Potassium Citrate (K/Na Citrate) Increases Therapeutic Effect of Anti-cancer Agent in Pancreatic Cancer Xenograft Mice Model
    Author
    Hidenori Ando, Kiyoshi Eshima, Tatsuhiro Ishida
  • Journal
    Biol. Pharm. Bull. 44, 844-852, 2021
    Title
    Increasing Tumor Extracellular pH by an Oral Alkalinizing Agent Improves Antitumor Responses of Anti-PD-1 Antibody: Implication of Relationships between Serum Bicarbonate Concentrations, Urinary pH, and Therapeutic Outcomes
    Author
    Hidenori Ando, Sherif E. Emam, Yoshino Kawaguchi, Taro Shimizu, Yu Ishima, Kiyoshi Eshima, Tatsuhiro Ishida

DFP-14323

  • Conference
    European Society for Medical Oncology (ESMO) Asia Virtual Congress 2020
    Title
    Promising efficacy as combination therapy of DFP-14323, protease inhibitor, with EGFR-TKI in patients with metastatic NSCLC harboring EGFR mutation
    Author
    H. Yoshioka, M. Mori, N. Katakami, T. Yokoyama, H. Kaneda, K. Hirano, T. Kumagai, C. Huang
  • Conference
    American Society of Clinical Oncology (ASCO) Annual Meeting 2022
    Title
    Final progression-free survival analysis of phase II study with the combination therapy of DFP-14323, protease inhibitor, and low-dose afatinib as first-line therapy for common EGFR mutation-positive NSCLC.
    Presenter
    Hiroshige Yoshioka, Masahide Mori, Nobuyuki Katakami, Toshihide Yokoyama, Hiroyasu Kaneda, Hirotaka Matsumoto, Toru Kumagai, Kouji Yamamoto, Cheng-long Huang

DFP-14927

  • Journal
    Eur J Pharmacol. Jul 5:950:175758, 2023
    Title
    A polyethylene glycol-conjugate of deoxycytidine analog, DFP-14927, produces potential antitumor effects on pancreatic tumor-xenograft murine models via inducing G2/M arrest
    Author
    Hidenori Ando, Kiyoshi Eshima, Tatsuhiro Ishida
  • Journal
    Cancer Rep (Hoboken). Mar;5(3):e1485, 2022
    Title
    A novel polyethylene glycol (PEG)-drug conjugate of Venetoclax, a Bcl-2 inhibitor, for treatment of acute myeloid leukemia (AML)
    Author
    Hidenori Ando, Yuta Murakami, Kiyoshi Eshima, Tatsuhiro Ishida